薬剤学および薬物送達研究ジャーナル

ビカルタミド-Hp-Î'-Cd複合体の物理化学的特性とin vitro溶解促進

ブリジェシュ・カンティラル・ヴァニヤ、シュレニク・K・シャー、ダヴァル・J・パテル、ヒレン・N・カトリ

抽象的な：

包接錯体は、難水溶性薬物の溶解特性とバイオアベイラビリティを改善するための効果的な方法として使用されています。本研究の目的は、シクロデキストリン包接錯体形成により難溶性薬物であるビカルタミド（BIC）の溶解速度を改善することです。ビカルタミドとヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン（HP-β-CD）の相溶解プロファイルは、An型に分類されました。相溶解度図から、1：2のモル比での安定度定数を計算しました。ギブスの自由エネルギー（ΔGtr）値は負であり、BICの可溶化が自発的であることを示しています。固体包接錯体は、物理的混合、混練法、溶媒蒸発法によって、1：1.5、1：2の薬物/キャリア比で調製されました。最適化された複合体は、FTIRと示差走査熱量測定法を使用して特性評価されました。BICの安定性と、明確に定義された薬物ポリマー相互作用が存在しないことが結論付けられました。混練法で調製した包接複合体は、純粋な BIC および物理的混合物と比較して、濡れ性と溶解速度が最も改善されました。HP-β-CD との最適化された比率を使用して調製した錠剤は、市販の錠剤 (CALUT) と比較して、BIC の放出プロファイルが大幅に改善されました。