薬剤学および薬物送達研究ジャーナル

メトプロロールコハク酸塩マイクロスフェア：レモン（Citrus limon）とオレンジ（Citrus sinensis）の果皮から得られるペクチンの制御放出ポリマーとしての影響

オクンロラ A と オモソワン MA

マイクロスフィアの薬剤放出特性は、製剤に使用されているコーティング材料の種類によって影響を受ける可能性があります。ミカン科の柑橘類、レモン ( Citrus limon ) とオレンジ ( Citrus sinensis ) の皮はペクチンの供給源であり、これらは、降圧剤であるメトプロロールコハク酸塩 (MS) のマイクロスフィアの製剤における徐放性ポリマーとして評価されました。レモンとオレンジのペクチンは、形態学、フーリエ変換赤外 (FTIR) 分析、定性および定量試験を使用して特性評価されました。メトプロロールコハク酸塩マイクロスフィアは、各ペクチンをアルギン酸ナトリウムと混合してイオンゲル化によって調製されました。マイクロスフィアは、走査型電子顕微鏡 (SEM)、FTIR 分析、薬剤の捕捉および 12 時間以内に放出される薬剤の量 (Q12) を使用して特性評価されました。 23 要因計画を適用して、サイズ、膨潤、薬物捕捉および Q12 に対する 3 つの変数 (X1、ペクチン:アルギン酸比、X2、ポリマー:薬物比、および X3、ポリマーブレンド中のペクチンの種類) の個別および相互作用の影響を評価しました。オレンジとレモンからのペクチンの収率はそれぞれ 16.40 と 18.24% で、メトキシ含有量は 4.30 と 5.20% でした。薬物捕捉が 57.71 ± 8.96 ～ 90.72 ± 9.21%、Q12 が 7.40 ～ 12.50% の球状マイクロスフィアが得られました。FTIR スペクトルは、メトプロロールとポリマーの間に相互作用がないことを示唆しました。ペクチン含有量が増加すると、膨潤、捕捉、および溶解時間が増加しました。因子 X2 はマイクロスフィアの特性に最も影響を与え、X2X3 の相互作用効果が最も影響を与えました。分析された応答の最適化により、望ましい最大特性を得るためのピーク条件は、ペクチン：アルギン酸塩およびポリマー：薬剤の比率が 2：1 のオレンジペクチンを使用することであることが実証されました。レモンペクチンとオレンジペクチンは、メトプロロールコハク酸塩のマイクロスフェアからの放出を持続させる上で、より安価な代替ポリマーとしての可能性を示しました。