薬剤学および薬物送達研究ジャーナル

インド産プロポリス含有葉酸結合PLGAナノ粒子：処方開発、特性評価、in vitroおよびin vivo抗癌研究

ハーシャド S カパレ、サティヤナラヤナン L、アルルモジ、マハディク KR

天然の蜂の巣産物であるプロポリスは、さまざまなポリフェノールとフラボノイド成分により、抗癌作用があることが十分に証明されています。プロポリスの抗癌効果は、水溶性とバイオアベイラビリティが低いため限られています。本研究では、インド産プロポリスのエタノール抽出物 (EEIP) を配合した葉酸結合ポリ (D,L-ラクチド-コ-グリコリド) ナノ粒子 (ELFPN と表記) の設計と開発について調査し、溶解性の向上、薬剤の持続放出を実現し、相乗的な抗癌効果を研究しました。処方開発、特性評価、最適化は、実験計画法によって実施しました。最適化された処方のために、in vitro および in vivo 細胞毒性研究を実施しました。開発された ELFPN は、粒子サイズとカプセル化効率がそれぞれ 178 ± 5 - 205 ± 5 nm と 73.16 ± 1.89 - 76.37 ± 1.89 を示しました。最適化された製剤は、血液毒性の兆候なく、48時間にわたって薬剤の持続放出を示しました。さらに、設計された時間内に細胞の50％の成長を阻害するために必要な薬剤の濃度（GI50）は、ヒト乳がんMCF-7細胞においてEEIPと比較してELFPNでは43.34％減少し、ELFPNの相乗効果による標的化を示しました。腫瘍細胞数の減少により、in vivoダルトン腹水リンパ腫モデルで抗がん効果の向上が見られました。開発されたELFPNは、in vitro細胞毒性効果の向上、in vivo抗がん活性を示し、ナノ粒子製剤に望ましい特性を備えているため、生物医学的用途に有用です。