薬剤学および薬物送達研究ジャーナル

ウサギ痔核モデルにおけるストレプトキナーゼ坐剤製剤の評価

アナ・アギレラ1*、ダニア・バカルディ2、ホセ・スアレス2、イリアン・ベルムデス1、エドゥアルド・マルティネス3、オダリス・ルイス1、カレリア・コスメ1

組み換えストレプトキナーゼ（rSK）は、血栓溶解作用および抗炎症作用を持つタンパク質で、心臓発作や痔核などの一部の疾患に広く使用されています。痔核疾患の動物モデルにおけるrSK直腸坐剤の使用は、これまで報告されていませんでした。坐剤におけるこのタンパク質製剤の効果は、クロトン油を直腸に塗布する実験的ウサギモデルで評価されました。動物は、rSK、rSK+0.5%サリチル酸ナトリウム、プラセボ、および対照の4つの治療群（1群あたり4匹の動物）にランダムに分けられ、24時間にわたり6時間ごとに1つの坐剤が投与されました。24時間後、rSKで治療した動物の直腸粘膜の炎症は少なく、サリチル酸ナトリウムを含む処方では80%、サリチル酸ナトリウムを含まない処方では74%で病変が回復しました。プラセボおよび対照群では、炎症の反転はそれぞれ 53% および 30% でした。rSK で治療したグループでの炎症の減少は、組織病理学的研究で確認されました。止血の評価では、rSK で治療したグループでフィブリノーゲン レベルの低下とトロンビン時間の延長が見られました (サリチル酸ナトリウムを含む製剤ではより高かった)。この証拠は、坐薬直腸製剤としての rSK が、直腸領域の局所炎症および血栓症の治療に有効であり、薬理学的に許容可能であることを裏付けています。