薬剤学および薬物送達研究ジャーナル

QBD アプローチを用いたアトルバスタチンカルシウムのハイドロコロイドベースとワックスベースの胃内滞留性二層浮遊錠設計の開発と比較評価

アルンカント・クリシュナクマール・ナイル、ヴェンカット・バスカール・ラオ、ウセニ・レディ・マル、ヴェンカット・ラマナ、バパトゥ・ハニミ・レディ

QBD アプローチを用いたアトルバスタチンカルシウムのハイドロコロイドベースとワックスベースの胃内滞留性二層浮遊錠設計の開発と比較評価

アトルバスタチン カルシウムは、最も広く処方されている脂質低下薬の 1 つですが、酸性分解特性のため、経口投与した場合のバイオアベイラビリティはわずか 12 ～ 14% と報告されています。アトルバスタチン カルシウムの胃内滞留性浮遊錠は、従来の即時放出剤形と比較してバイオアベイラビリティが向上しています。ここで紹介する研究は、アトルバスタチン カルシウム錠の 2 つの異なる二重放出制御胃内滞留性浮遊製剤設計の物理化学的特性の比較に焦点を当てています。第 1 の製剤の浮遊層は膨潤性ハイドロコロイド ベース (HPMC) で、第 2 の製剤設計は非膨潤性ワックス (HCO) ベースでした。2 つの製剤設計間で、薬物放出特性、速度論モデル、浮遊特性、安定性を比較しました。また、薬物層中の放出制御剤が pH 4.5 酢酸緩衝液の溶解プロファイルに与える影響と範囲を理解するために、DoE (22 要因設計) 研究を実施しました。HPMC ベースの浮力システムの場合、浮力特性は一貫しており安定していることが観察されましたが、ワックス ベースの配合設計では、攪拌速度が速いと層が分離する傾向が見られました。