薬剤学および薬物送達研究ジャーナル

ピロキシカムの経皮送達のための変形可能なリポソーム

ヘレナ・フェレイラ、アルトゥール・リベイロ、ラケル・シルバ、アルトゥール・カヴァコ＝パウロ

ピロキシカムの経皮送達のための変形可能なリポソーム

抽象的な

目的:変形可能なリポソームは、薬物の経皮送達を改善するために使用されています。これらの小胞システムは、炎症性疾患を治療し、望ましくない副作用を回避する手段として、皮膚を通してピロキシカムを送達するために使用されました。

方法:卵黄ホスファチジルコリン、コール酸ナトリウム、α-トコフェロールからなる変形可能なリポソームを、薄膜水和法とそれに続く押し出し法によって調製しました。ピロキシカムは、 β-シクロデキストリンとの包接錯体を使用して、脂質二重層または水相に含まれていました。特性評価後、ポリスルホン 膜または豚皮膚を備えたフランツ拡散セルを使用して、in vitro 浸透を評価しました。

結果: β-シクロデキストリン包接複合体を使用して水性コンパートメントにピロキシカムを封入すると、より高い封入効率（脂質二重層に封入した場合よりも 63.27% 高い）が可能になりました。最適化された変形可能なリポソーム集団は、サイズ（108.93 ± 3.74 nm）の点で均質（PDI < 0.1）であり、球形を呈していました。サイズ安定性試験では、小胞は 2 か月間の保管にわたって安定していることが実証されました。フランツ拡散セルとポリスルホン膜を使用した in vitro 浸透試験では、小胞が自身のサイズよりも小さい細孔を ≈ 45% の割合で通過できるだけの変形性を備えていることが示されました。さらに、細孔通過後も直径と形態が一定であることが検証されました。豚の皮膚で実施した実験では、ピロキシカム β-シクロデキストリン複合体を組み込んだ変形可能なリポソームの浸透が大幅に減少しました。 24 時間の拡散後、皮膚の主なバリアである角質層の存在により、最初の集団のわずか 1.1 ～ 3.2 % が液体受容体に到達しました。しかし、組織学的研究では、変形可能なリポソームが皮膚構造上に均一に分布し、その内容物の経皮浸透を達成できることが実証されました。

結論: 結果は、この製剤が炎症性疾患の局所治療に使用できる可能性を裏付けています。