薬剤学および薬物送達研究ジャーナル

プロドラッグ合成用キャリア

ピーター・ジェームズ

プロドラッグは、投与後に代謝されて（体内で変換されて）薬理学的に活性な薬物になる薬剤または化合物である可能性もあります。薬剤を直接投与するのではなく、対応するプロドラッグを使用して、薬剤の吸収、分布、代謝、排泄（ADME）
の方法を改善することがよくあります。歴史的に医療で使用されてきた多くのハーブ抽出物には、有効成分のグリコシド（糖誘導体）が含まれており、腸内で加水分解されて有効成分とより生体利用可能なアグリコンが放出されます。たとえば、サリシンは、エステラーゼによって分解されてサリチル酸を放出するβ-D-グルコピラノシドである可能性もあります。1897年にバイエルのフェリックス・ホフマンによって初めて作られたアスピリンは、サリチル酸の人工プロドラッグである可能性もあります。
最初の合成抗菌剤であるアルスフェナミンは、1909 年にエールリッヒ研究所で秦佐八郎によって発見されましたが、体内で活性型に変換されるまでは細菌に対して毒性がありません。同様に、最初のサルファ剤であるプロントシルは、体内で分解されて初めて活性分子であるスルファニルアミドを放出します。それ以来、他の多くの例が特定されています。