薬剤学および薬物送達研究ジャーナル

アリシンをその場で合成した新しい微粒子製剤

ボリス・ストレロウ、ウド・バコウスキー、シャシャンク・レディ・ピンナピレディ、ヤン・クステラー、ガブリエラ・ミールケ、マイケル・ケウスゲン

アリシンをその場で合成した新しい微粒子製剤

抽象的な

ニンニクを市販の抗生物質として開発することは停止しています。その効能は科学的に証明されているものの、これまでは栄養補助食品または伝統医学としてしか使用されていませんでした。本研究では、ニンニクに含まれる最も重要な抗生物質活性化合物であるアリシンを放出する粉末を得るためにスプレー乾燥を使用する方法を調査しました。アリシン生成の前駆体となるアリインとアリイナーゼは、安定剤としてのラクトースと賦形剤としてのラクトースからなるマイクロスフィアに別々にカプセル化されました。得られた粉末には、スプレー乾燥したアリイン (AllSP) またはアリイナーゼ (AseSP) が含まれており、相互作用のリスクなしに単一の実体として混合および保管できます。混合粉末の粒子は水と接触するとすぐに溶解し、アリインとアリイナーゼを放出します。これらはアリシンと容易に反応します (図 1)。このアリシン生成は界面活性剤でもうまく機能します。AllSP および AseSP からのアリシンは、大腸菌に対して抗菌効果を示しました。スプレー乾燥により、肺胞に投与できるほど小さな粒子が得られます。当社の製剤の背後にある動機は、非常に不安定なアリシンをその場で合成することです。初めて、その場で合成されたアリシンが、肺への投与に安全かつ再現可能な条件下で利用可能になりました。これは、低レベルの毒性で、広範囲の病原体によって引き起こされる肺感染症の治療に役立ちます。