ナノマテリアルと分子ナノテクノロジーのジャーナル

様々なBCSクラスの薬剤を担持したキャッサバ澱粉アセテートナノ粒子の製造と評価：薬剤の溶解度と分配係数の影響

ゲタフン・パウロス、ゲブレ・マリアム・T、ノイベルト・HHR

薬物送達用ナノキャリアの製造が成功すると、適切な粒子サイズとサイズ分布を持つナノ粒子 (NP) が得られ、高い薬物負荷容量が得られるはずです。これらの特性に影響を与える要因には、薬物の物理化学的特性、ナノキャリアの性質、処理変数などがあります。したがって、この研究の目的は、さまざまな薬物の溶解度と分配係数がデンプンベースの NP の特性に与える影響を調査することです。キャッサバデンプンは、さまざまな置換度 (DS) でアセチル化によって化学的に修飾され、特性評価されました。次に、デンプンアセテート (SA) を使用して、薬物負荷 NP を調製しました。さまざまなモデル薬物、イブプロフェン (BCS クラス II)、アシクロビル (BCS クラス III)、フロセミド (BCS クラス IV) が、乳化溶媒蒸発法を使用して NP に組み込まれました。 SA の溶解度、分配係数、および DS が NP の特性、つまりサイズとサイズ分布、薬物負荷容量 (DL)、カプセル化効率 (EE)、および in vitro 放出プロファイルに与える影響について調査しました。結果によると、イブプロフェンとフロセミドを負荷した酢酸デンプンナノ粒子 (SANP) の DL と EE は、SA の DS の増加に伴って一貫して増加しました。対照的に、アシクロビルを負荷した NP の DL と EE は、SA の DS の増加に伴って減少しました。溶解度が低く分配係数が高いため、高 DS の SA から製造された SANP 内のイブプロフェンとフロセミドの EE は、アシクロビルの EE よりもはるかに高かったです。さらに、SA の DS が増加すると、SANP からのイブプロフェンの累積放出プロファイルは遅くなり、アシクロビルの放出プロファイルは向上しました。一方、最も脂溶性の薬物であるフロセミドは、8 時間の研究期間で最も低い放出プロファイルを示しました。結論として、SA の疎水性特性とともに、SANP からの DL、EE、および薬物放出プロファイルは、組み込まれた薬物分子の溶解度と分配係数に依存していました。